Tipos de bloqueadores de histamina

La histamina es una sustancia liberada por el sistema inmune del cuerpo a partir de células llamadas mastocitos. Esto ocurre en respuesta a una lesión o alergia. Los receptores de histamina son las proteínas de las células que se encuentran en el cerebro, los vasos sanguíneos, los pulmones, la piel y el estómago que se unen a la histamina para producir una respuesta inflamatoria. Los síntomas de la respuesta inflamatoria son ojos rojos y llorosos, hinchazón del cuerpo, picazón, sarpullido o habón y erupción de la piel, malestar estomacal, congestión y secreción nasal, junto con estornudos, tos y dificultad para respirar. Los bloqueadores de histamina, o antihistamínicos, son medicamentos que evitan la unión de la histamina a sus receptores dentro del cuerpo y, por lo tanto, inhiben o disminuyen estos síntomas. Tres tipos de receptores de histamina se ven afectados por estos medicamentos llamados receptores H1, H2 y H3. Mientras que los receptores H1 están más extendidos en el cuerpo, los receptores H2 se encuentran principalmente en el estómago y los receptores H3 en el cerebro. Los bloqueadores H1 previenen o reducen las reacciones alérgicas severas, la secreción nasal inducida por la alergia llamada rinitis alérgica, congestión nasal y erupción cutánea. Los bloqueadores H2 disminuyen las afecciones relacionadas con la acidez estomacal, como reflujo ácido llamado reflujo gastroesofágico o ERGE, donde el ácido o la comida regurgitan desde el estómago hacia la garganta y las úlceras pépticas, que son llagas en el revestimiento del estómago debido a la secreción excesiva de ácido estomacal. Los bloqueadores H3 todavía se están estudiando en condiciones que involucran el cerebro y el sueño. (ver referencias 5, 7 y 9).

Primera generación de bloqueadores de receptores de Histamina H1

Para aliviar los síntomas de alergia, se desarrollaron los bloqueadores H1 de primera generación, comenzando con el fármaco difenhidramina (Benadryl). Otros medicamentos en esta clase incluyen chlorpheneramine (Chlor-trimeton) e hydroxyzine (Vistaril). Los bloqueadores del receptor H1 actúan para prevenir la congestión sinusal, las alergias estacionales, las náuseas, la picazón y la reacción de pápula y protuberancias de la piel. Además, la difenhidramina intravenosa o inyectable a menudo se usa en el entorno hospitalario para tratar reacciones alérgicas graves como la anafilaxia. Los efectos secundarios de estos medicamentos incluyen somnolencia, malestar estomacal, aumento del ritmo cardíaco, sequedad de boca, visión borrosa y confusión. Otra clase de medicamentos que bloquean los receptores H1 son los antidepresivos tricíclicos o TCA, que se usan generalmente para tratar la depresión. Por ejemplo, la doxepina (Silenor) es un TCA que, debido a su efecto secundario de la sedación, a menudo se usa para tratar el insomnio. (Ref 3, 4 y 6)

Bloqueadores del receptor histamina H1 de segunda y tercera generación

La segunda generación de antagonistas del receptor H1 se desarrolló para evitar los efectos somnolientos de la primera clase. Estos antihistamínicos tienen las mismas acciones que la primera generación, pero son conocidos por la somnolencia diurna, la sequedad de boca y la confusión.Utilizado para tratar los síntomas de alergia estacional diurna, los miembros de esta clase son loratidina (Claritin), cetirizina (Zyrtec) y las gotas para los ojos olopatadine ophthalmic (Pataday). Según un artículo publicado en el "Journal of Allergy and Clinical Immunology" en abril de 2004, la tercera generación de bloqueadores H1 tiene incluso menos efectos sobre el cerebro que incluso la segunda generación y un mayor bloqueo de la liberación de histamina de los mastocitos. Esta clase de medicamentos está hecha de la segunda generación en formas llamadas metabolitos, que es más fácil de usar para el cuerpo. Los metabolitos son subproductos de medicamentos que han sido descompuestos por el cuerpo en las células. Algunos de los medicamentos en esta clase son levocetirizina (Xyzal) que proviene de cetirizina, desloratadina (Clarinex), el metabolito de loratadina, y fexofenadina (Allegra) que se desarrolló a partir de terfenadina que ya no está en el mercado. (Ver ref 2, 3, 4, 6, 9)

Bloqueadores del receptor H2 de histamina

Mientras que los receptores H1 están en el cerebro, los vasos sanguíneos, la piel y las vías respiratorias, los receptores H2 se encuentran principalmente en el revestimiento del estómago. La estimulación de los receptores H2 señala a las células en las paredes del estómago para secretar ácidos gástricos. Los bloqueadores H2 se diseñaron específicamente para reducir la secreción de estos ácidos y ayudar a aliviar los síntomas de la acidez estomacal, así como a prevenir la ERGE o la formación de úlceras estomacales. Al no tener efectos inmediatos, estos medicamentos pueden tomar de 60 a 90 minutos antes de que funcionen, e incluso entonces es posible que los síntomas no comiencen a desaparecer durante 2 semanas. (Ref 5 y 9). Se incluyen en este grupo los medicamentos ranitidina (Zantac), nizatidina (Axid AR), cimetidina (Tagamet) y famotidina (Pepcid AC). (Ver ref 5 y 9). Los efectos secundarios de estos medicamentos consisten en dolor de cabeza, diarrea y mareos. (Ver ref 5).

Bloqueadores del receptor H3 de Histamina

Los receptores H3 se encuentran dentro del cerebro y se ha encontrado que están asociados con la vigilia. La tiaperamida fue el primer bloqueador de H3 creado, pero pronto se descubrió que era tóxico para el hígado y se reemplazó por pitolisant. Según un artículo publicado en el British Journal of Pharmacology en enero de 2011, esta clase de drogas tiene un gran potencial de uso en afecciones que afectan el ciclo sueño-vigilia, como la narcolepsia, un trastorno del sueño caracterizado por ataques bruscos diurnos de sueño, y La enfermedad de Parkinson, que es un trastorno degenerativo progresivo del cerebro que afecta el movimiento, la fatiga y la memoria. (Ver ref 7). Estas drogas aún se están estudiando con más detalle.

Advertencias y precauciones

Si una mujer está amamantando o está embarazada, debe contactar a su médico antes de tomar cualquiera de estos medicamentos. Se debe tener precaución en personas con problemas renales y hepáticos antes de tomar antihistamínicos. Si aparece algún síntoma de alergias como sarpullido, dolor en el pecho, hinchazón de la garganta o la cara y dificultad para respirar al tomar estos medicamentos, una persona debe comunicarse con su proveedor de atención médica de inmediato.