Lista de antihistamínicos

Los antihistamínicos tienen una amplia gama de funciones: pueden aliviar los síntomas de alergia, aliviar las molestias gastrointestinales, prevenir el mareo y ayudar a dormir, por nombrar solo algunos. Los antihistamínicos realizan estas tareas al contrarrestar la histamina, una proteína importante con diversos efectos en el cuerpo. La histamina actúa uniéndose a otras proteínas llamadas receptores de histamina, que se encuentran en la superficie de varios tipos de células. Los receptores son los "bloqueos" que se abren con la "clave", la histamina. Abrir el "candado" inicia una serie de reacciones dentro de las células que finalmente conducen a los efectos de la histamina. Los antihistamínicos se clasifican comúnmente según el tipo de receptor de histamina que bloquean.

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Primera generación de bloqueadores de receptores H1

Los primeros antihistamínicos, desarrollados algunas décadas después del descubrimiento de la histamina, bloquean un receptor de histamina conocido como receptor H1. Estos pueden considerarse como el grupo "anticuado" de antihistamínicos. La difenhidramina (Benadryl) es uno de los bloqueadores de los receptores H1 de primera generación más comunes. Otros ejemplos incluyen clemastina (Tavist), dimenhidrinato (Dramamine), prometazina (Phenergan) e hidroxicina (Vistaril, Atarax).

Bloqueadores de receptores H1 de segunda generación

Dado que las funciones de histamina ayudan a mantener a las personas despiertas, los antagonistas de la primera generación del receptor H1 tienden a causar somnolencia. Si bien esto es deseable cuando las anitistaminas se usan como auxiliares del sueño, es una clara desventaja cuando estos medicamentos se usan para otros fines, como el alivio diurno de las alergias. En respuesta, los investigadores desarrollaron un nuevo grupo de antihistamínicos con receptores H1 que no pasan fácilmente al cerebro. Debido a esto, estos bloqueantes de los receptores H1 de segunda generación producen menos somnolencia. Ejemplos comunes de estos medicamentos más nuevos incluyen loratadina (Claritin), fexofenadina (Allegra) y terfenadina (Seldane).

Bloqueadores del receptor H2, H3 y H4

También se han desarrollado antihistamínicos para bloquear los receptores de histamina distintos de H1. Los bloqueadores de los receptores H2, también conocidos como bloqueadores H2, se usan principalmente para reducir la producción de ácido en el estómago. Estos incluyen medicamentos comunes como cimetidina (Tagamet), famotidina (Pepsid, Fluxid), ranitidina (Zantac) y nizatidina (Axid). Varios bloqueadores de los receptores H3 y bloqueadores de los receptores H4 están en desarrollo, pero aún no han sido aprobados para su uso por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. Los bloqueadores del receptor H3, como el ciproxifan, pueden ser útiles para afecciones tales como el TDAH y la enfermedad de Alzheimer.

Inhibidores de liberación de histamina

Otros tipos de antihistamínicos funcionan por mecanismos completamente diferentes de los bloqueadores de los receptores de histamina.En lugar de actuar sobre los receptores de histamina, los inhibidores de la liberación de histamina previenen la liberación de histamina de los mastocitos. Estas células liberan histamina en respuesta a la exposición a alérgenos. Los inhibidores de la liberación de histamina, también conocidos como estabilizadores de mastocitos, se usan principalmente para la prevención de los síntomas de la alergia. El cromoglicato sódico (Intal) es el inhibidor de liberación de histamina más común.